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cefpodoxima proxetil Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de cefpodoxima Proxetil y otros fármacos antibacterianos, cefpodoxima Proxetil sólo debe utilizarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias. Únicamente para uso oral Descripción cefpodoxima Proxetil La cefpodoxima proxetilo es un administrado por vía oral, de espectro extendido, antibiótico semi-sintético de la clase de cefalosporina. El nombre químico es (RS) -1 (isopropoxicarboniloxi) etilo (+) - (6R, 7R) - 7 - [2 - (2 - amino - 4 - tiazolil) - 2 - acetamido] - 3 - metoximetil - 8 - oxo - 5 - tia - 1 - azabiciclo [4.2.0] oct-2-eno 2-carboxilato. Su fórmula molecular es C 21 H 27 N 5 O 9 S 2 y su fórmula estructural se representa a continuación: El peso molecular de cefpodoxima proxetilo es 557,6. La cefpodoxima proxetilo es un profármaco; su metabolito activo es la cefpodoxima. Todas las dosis de cefpodoxima proxetilo en este inserto se expresan en términos de la fracción de cefpodoxima activo. El fármaco se suministra como comprimidos recubiertos con película. Cefpodoxima Proxetil tabletas USP contiene cefpodoxima Proxetil USP equivalente a 100 mg o 200 mg de la actividad de la cefpodoxima y los siguientes ingredientes inactivos: calcio metil celulosa carboxi, lactosa monohidrato, hidroxipropilcelulosa, lauril sulfato de sodio, crospovidona, almidón de maíz, estearato de magnesio, hipromelosa, dióxido de titanio, glicol de propileno y FD & amp; C amarillo # 6 laca de aluminio. Además, los comprimidos recubiertos con película 100 mg contienen óxido de hierro amarillo y los comprimidos recubiertos con película 200 mg contienen FD & amp; C rojo # 40 laca de aluminio. Cefpodoxima Proxetil - Farmacología Clínica Absorción y excreción: La cefpodoxima proxetilo es un profármaco que se absorbe en el tracto gastrointestinal y esterificado DE a su metabolito activo, la cefpodoxima. Tras la administración oral de 100 mg de cefpodoxima proxetilo a ayuno sujetos, aproximadamente el 50% de la dosis administrada se cefpodoxima absorbe sistémicamente. Durante el intervalo de dosis recomendado (100 a 400 mg), aproximadamente 29 a 33% de la dosis administrada se excreta cefpodoxima sin cambios en la orina en 12 horas. Hay un metabolismo mínimo de cefpodoxima in vivo. Efecto de los alimentos: El grado de absorción (media AUC) y la concentración media máxima en plasma aumentó cuando comprimidos recubiertos con película se administraron con los alimentos. Después de una dosis comprimido de 200 mg se toma con alimentos, la AUC fue del 21 al 33% más alto que en condiciones de ayuno, y la concentración plasmática máxima promedio de 3,1 mcg / ml en sujetos alimentados frente al 2,6 mcg / ml en sujetos en ayunas. Tiempo para alcanzar la concentración máxima no fue significativamente diferente entre los sujetos alimentación y de ayuno. Cuando una dosis de 200 mg de la suspensión se toma con los alimentos, el grado de absorción (media AUC) y la concentración media máxima en plasma en sujetos alimentados no fueron significativamente diferentes de los sujetos en ayunas, pero la velocidad de absorción era más lento con alimentos (aumento del 48% en Tmax). Farmacocinética de comprimidos recubiertos con película cefpodoxima cefpodoxima: Durante el intervalo de dosis recomendado (100 a 400 mg), la velocidad y grado de absorción de cefpodoxima exhiben dependencia de la dosis; la dosis normalizada Cmax y ABC se redujo hasta en un 32% al aumentar la dosis. En el intervalo de dosis recomendado, el T max fue de aproximadamente 2 a 3 horas y la T 1/2 varió de 2,09 a 2,84 horas. La media de Cmax fue de 1,4 mcg / ml para la dosis de 100 mg, 2,3 mcg / ml para la dosis de 200 mg y 3,9 mcg / ml para la dosis de 400 mg. En pacientes con función renal normal, ni acumulación ni cambios significativos en otros parámetros farmacocinéticos se observaron después de múltiples dosis orales de hasta 400 mg cada 12 horas. NIVELES cefpodoxima plasma (mcg / ml) en adultos en ayunas después de la administración Comprimido recubierto con película (dosis única) (Dosis equivalentes de cefpodoxima) Tiempo después de la ingestión oral Farmacocinética de cefpodoxima Proxetil Suspensión: En sujetos adultos, una dosis de 100 mg de suspensión oral produce una concentración media de pico cefpodoxima de aproximadamente 1,5 mcg / ml (rango: 1.1 a 2.1 mcg / ml), que es equivalente a la que después de la administración del comprimido 100 mg. Tiempo para la concentración plasmática máxima y el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) para la suspensión oral también fueron equivalentes a los producidos con comprimidos recubiertos con película en adultos después de una dosis oral de 100 mg. La farmacocinética de la cefpodoxima se investigaron en 29 pacientes con edades entre 1 y 17 años. Cada paciente recibió una sola dosis de 5 mg, por vía oral, / kg de suspensión oral cefpodoxima. Se recogieron muestras de plasma y orina durante 12 horas después de la dosificación. Los niveles en plasma reportados a partir de este estudio son los siguientes: NIVELES cefpodoxima plasma (mcg / mL) en estados de ayuno pacientes (de 1 a 17 años de edad) DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN DE SUSPENSIÓN (Dosis equivalentes de cefpodoxima) Tiempo después de la ingestión oral unión de los rangos de cefpodoxima a partir 22 de hasta el 33% en el suero y de 21 a 29% en el plasma de proteínas. Después de la administración de dosis múltiples cada 12 horas durante 5 días de 200 mg o 400 mg de cefpodoxima proxetilo, la concentración máxima media en la cefpodoxima líquido de la ampolla de la piel promedio de 1,6 y 2,8 mcg / ml, respectivamente. blister piel cefpodoxima niveles de líquido en 12 horas después de la dosis promedio de 0,2 y 0,4 mcg / ml para los regímenes de 200 mg y 400 mg de dosis múltiples, respectivamente. Después de una única de 100 mg de cefpodoxima Proxetil comprimido recubierto con película, oral, la concentración máxima media en la cefpodoxima tejido de las amígdalas promedio de 0,24 mcg / g a las 4 horas después de la dosificación y 0,09 mcg / g a las 7 horas después de la dosificación. Equilibrium se logró entre el plasma y tejido de las amígdalas dentro de las 4 horas de la dosificación. No hay detección de cefpodoxima en el tejido de las amígdalas se informó de 12 horas después de la dosificación. Estos resultados demostraron que las concentraciones de cefpodoxima excedieron el MIC 90 de S. pyogenes por al menos 7 horas después de la administración de 100 mg de cefpodoxima proxetilo. Después de una única de 200 mg de cefpodoxima Proxetil comprimido recubierto con película, oral, la concentración cefpodoxima máxima media en el tejido pulmonar promedio de 0,63 mcg / g a las 3 horas después de la dosificación, 0,52 mcg / g a las 6 horas después de la dosificación y 0,19 mcg / g a las 12 horas después de la dosificación. Los resultados de este estudio indicaron que la cefpodoxima penetrado en el tejido pulmonar y producen concentraciones de fármaco sostenida durante al menos 12 horas después de la dosificación a niveles que excedían el MIC 90 para S. pneumoniae y H. influenzae. Los datos adecuados sobre los niveles de LCR de cefpodoxima no están disponibles. Efectos de la disminución de la función renal: Eliminación de cefpodoxima se reduce en pacientes con moderada a insuficiencia renal grave (& lt; 50 ml / min aclaramiento de creatinina). (Ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). En los pacientes con deterioro leve de la función renal (50 a 80 ml min despacho / creatinina), el plasma promedio de vida media de cefpodoxima fue de 3,5 horas. En sujetos con moderada (30 a 49 ml / min aclaramiento de creatinina) o insuficiencia renal grave (5 a 29 ml min despacho / creatinina), la vida media aumentó a 5,9 y 9,8 horas, respectivamente. Aproximadamente el 23% de la dosis administrada se elimina del cuerpo durante un procedimiento de hemodiálisis estándar de 3 horas. Efecto de la disfunción hepática (cirrosis): Absorción fue algo menor y la eliminación sin cambios en pacientes con cirrosis. La cefpodoxima media T media y el aclaramiento renal en pacientes cirróticos fueron similares a los obtenidos en los estudios de sujetos sanos. Ascitis no parecen afectar a los valores en sujetos con cirrosis. No es necesario ajustar la dosis se recomienda en esta población de pacientes. Farmacocinética en sujetos de edad avanzada: Los sujetos de edad no requieren ajustes de la dosis a menos que hayan disminución de la función renal. (Ver Precauciones). En los sujetos geriátricos sanos, cefpodoxima vida media en el plasma un promedio de 4,2 horas (vs 3,3 en sujetos más jóvenes) y la recuperación urinaria promedio de 21% después de una dosis de 400 mg se administra cada 12 horas. Otros parámetros farmacocinéticos (C max. AUC y T max) se mantuvieron sin cambios con respecto a los observados en sujetos jóvenes sanos. Mecanismo de acción : Cefpodoxima es un agente bactericida que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. Cefpodoxima tiene actividad en la presencia de algunos beta-lactamasas, ambos penicilinasas y cefalosporinasas, de bacterias Gram-negativas y Gram-positivas. Mecanismo de resistencia: Resistencia a la cefpodoxima es principalmente a través de la hidrólisis por beta-lactamasa, la alteración de las proteínas de unión a penicilina (PBP), y la disminución de la permeabilidad. Cefpodoxima ha demostrado ser activo contra la mayoría de los aislados de las siguientes bacterias, tanto in vitro como en infecciones clínicas como se describe en las Indicaciones y uso (1) sección: Staphylococcus aureus (cepas susceptibles a la meticilina, incluyendo aquellas que producen penicillinases) Streptococcus pneumoniae (con exclusión de los aislados resistentes a la penicilina) Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa) Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de penicilinasa) Se dispone de los siguientes datos in vitro, pero su importancia clínica es desconocida. Al menos 90 por ciento de los siguientes microorganismos presentan una vitro mínima concentración inhibitoria (MIC) en menos de o igual que el punto de interrupción susceptible para la cefpodoxima. Sin embargo, la eficacia de la cefpodoxima en el tratamiento de infecciones clínicas debidas a estos microorganismos no se ha establecido en ensayos clínicos adecuados y bien controlados. Streptococcus spp. (Grupos C, F, G) Las bacterias anaerobias Gram-positivos: Métodos de ensayo de susceptibilidad: Cuando esté disponible, el laboratorio de microbiología clínica debe contener los resultados de las pruebas de sensibilidad in vitro resultados en los productos de antimicrobianos utilizados en los hospitales residentes para el médico como en informes periódicos que describen el perfil de susceptibilidad de los patógenos nosocomiales y adquiridas en la comunidad. Estos informes deben ayudar al médico a seleccionar un producto antibacteriano para el tratamiento. Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar las concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) antimicrobianos. Estos micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Las CMI se deben determinar mediante un método de ensayo normalizado 1,3. Los valores de CIM deben ser interpretados de acuerdo con los criterios establecidos en la Tabla 1. Los métodos cuantitativos que requieren la medición de diámetros de zona también proporcionan estimaciones reproducibles de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. El tamaño de la zona proporciona una estimación de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. El tamaño de la zona debe ser determinado usando un método de ensayo normalizado 2,3. Este procedimiento utiliza discos de papel impregnados con 10 mcg cefpodoxima para probar la susceptibilidad de los microorganismos a la cefpodoxima. Los criterios de interpretación de difusión en disco se proporcionan en la Tabla 1. Tabla 1. Criterios de prueba de susceptibilidad interpretación para cefpodoxima 2. Susceptibilidad de estafilococos a la cefpodoxima puede deducirse de la prueba solamente penicilina y, o bien la cefoxitina o oxacilina. a = La ausencia actual de cepas resistentes excluye que definen ningún resultado que no sea "susceptible". Los aislados produciendo resultados de CIM que no sea "susceptible" deben ser sometidos a un laboratorio de referencia para su análisis posterior. Concentración Mínima Inhibitoria (mcg / ml) Un informe de Susceptible indica que el antimicrobiano es probable de inhibir el crecimiento del patógeno si el compuesto antimicrobiano alcanza la concentración en el sitio de infección necesario para inhibir el crecimiento del patógeno. Un informe del Intermedio indica que el resultado debe ser considerado equívoco, y si el microorganismo no es completamente susceptible a fármacos alternativos, clínicamente factibles, la prueba debe repetirse. Esta categoría implica posible aplicabilidad clínica en sitios del cuerpo donde la droga es fisiológicamente concentrada o en situaciones en las que se puede utilizar una alta dosis de droga. Esta categoría también ofrece una zona de seguridad que impide que los pequeños factores técnicos incontrolables causen mayores discrepancias en la interpretación. Un informe de Resistente indica que el agente antimicrobiano no es probable de inhibir el crecimiento del patógeno si el compuesto antimicrobiano alcanza las concentraciones alcanzadas generalmente en el sitio de la infección; otra terapia debe ser seleccionado. procedimientos de prueba de susceptibilidad estandarizadas requieren el uso de laboratorio controla para controlar y garantizar la exactitud y precisión de los suministros y reactivos utilizados en el ensayo, y las técnicas de la persona que realiza la prueba 1,2,3. polvo de cefpodoxima estándar debe proporcionar la siguiente gama de valores de CIM señaladas en la Tabla 2. Para la técnica de difusión con el disco de 10 mcg, se debe lograr los criterios de la Tabla 2. Tabla 2: Control de Calidad Aceptable Rangos de cefpodoxima ATCC & registro; es una marca registrada de la American Type Culture Collection. Concentración Mínima Inhibitoria (mcg / ml) Indicaciones y uso de cefpodoxima Proxetil Cefpodoxima Proxetil está indicado para el tratamiento de pacientes con infecciones leves a moderadas causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados en las condiciones que se indican a continuación. Las dosis recomendadas, la duración del tratamiento y las poblaciones de pacientes aplicables varían entre estas infecciones. Por favor, véase Dosis y vía de administración para obtener recomendaciones específicas. otitis media aguda causada por Streptococcus pneumoniae (con exclusión de las cepas resistentes a la penicilina), Streptococcus pyogenes. Haemophilus influenzae (incluyendo cepas beta-lactamasa que producen) o Moraxella (Branhamella) catarrhalis (incluyendo cepas productoras de betalactamasas). Faringitis y / o amigdalitis causada por Streptococcus pyogenes. NOTA: sólo la penicilina por la vía de administración intramuscular se ha demostrado ser eficaz en la profilaxis de la fiebre reumática. La cefpodoxima proxetilo es generalmente eficaz en la erradicación de los estreptococos de la orofaringe. Sin embargo, los datos que establecen la eficacia de cefpodoxima proxetilo para la profilaxis de la fiebre reumática posterior no están disponibles. neumonía adquirida en la comunidad causada por S. pneumoniae o H. influenzae (incluyendo cepas beta-lactamasa que producen). exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica causada por S. pneumoniae. H. influenzae (sólo no beta-lactamasas de cepas productoras), o M. catarrhalis. Los datos son insuficientes en este momento para establecer la eficacia en pacientes con exacerbaciones bacterianas agudas de la bronquitis crónica causada por cepas beta-lactamasa productoras de H. influenzae. , Uretral aguda no complicada y la gonorrea cervical causada por Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de penicilinasa). infecciones ano-rectal agudas no complicadas, en las mujeres debido a Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de penicilinasa). NOTA: La eficacia de la cefpodoxima en el tratamiento de pacientes masculinos con infecciones rectales causadas por N. gonorrhoeae no ha sido establecida. Los datos no apoyan el uso de cefpodoxima Proxetil en el tratamiento de infecciones faríngeas debido a N. gonorrhoeae en hombres o mujeres. piel y estructura de la piel infecciones no complicadas causadas por Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasa) o Streptococcus pyogenes. Los abscesos deben drenarse quirúrgicamente como se indica clínicamente. NOTA: En los ensayos clínicos, el éxito del tratamiento de infecciones de la piel y de las estructuras cutáneas no complicadas fue relacionada con la dosis. La dosis terapéutica eficaz para las infecciones de la piel era más alto que los que se usan en otras indicaciones recomendadas. (Ver Dosis y administración). sinusitis maxilar aguda causada por Haemophilus influenzae (incluyendo cepas beta-lactamasa que producen), Streptococcus pneumoniae. y Moraxella catarrhalis. infecciones no complicadas del tracto urinario (cistitis) provocadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. o Staphylococcus saprophyticus. NOTA: Al considerar el uso de cefpodoxima Proxetil en el tratamiento de la cistitis, cefpodoxima Proxetil y rsquo; s baja las tasas de erradicación bacteriana deben sopesarse frente al aumento de las tasas de erradicación y diferentes perfiles de seguridad de algunas otras clases de agentes autorizados. (Véase la sección Estudios clínicos). muestras apropiadas de examen bacteriológico se deben obtener con el fin de aislar e identificar el microorganismo causal y determinar su susceptibilidad a la cefpodoxima. La terapia podrá establecerse la espera de los resultados de estos estudios. Una vez que estos resultados estén disponibles, la terapia antimicrobiana debe ajustarse en consecuencia. Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de cefpodoxima Proxetil y otros fármacos antibacterianos, cefpodoxima Proxetil sólo debe utilizarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias susceptibles. Cuando la cultura y la información de susceptibilidad están disponibles, deben ser considerados en la selección o modificación de la terapia antibacteriana. En ausencia de estos datos, los patrones de susceptibilidad a la epidemiología y locales pueden contribuir a la selección empírica de la terapia. Contraindicaciones Cefpodoxima Proxetil está contraindicado en pacientes con alergia conocida a la cefpodoxima o al grupo de las cefalosporinas de antibióticos. advertencias Antes de la terapia CON cefpodoxima Proxetil se instituye, debe comprobar cuidadosamente si realizadas para determinar si el paciente ha tenido reacciones de hipersensibilidad a la cefpodoxima, otras cefalosporinas, penicilinas u otras drogas. SI cefpodoxima se va a administrar a la penicilina pacientes sensibles, se debe tener precaución PORQUE ENTRE CRUZ HIPERSENSIBILIDAD antibióticos beta-lactámicos documentado una clara y puede ocurrir hasta en el 10% de los pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina. SI una reacción alérgica a cefpodoxima Proxetil ocurre, suspender el fármaco. Las reacciones graves de hipersensibilidad aguda pueden necesitar tratamiento con epinefrina y otras medidas de emergencia, incluyendo el oxígeno, fluidos intravenosos, INTRAVENOSO antihistamínico y manejo de vía aérea, según esté indicado clínicamente. diarrea asociada a Clostridium difficile (CDAD) ha sido reportado con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo cefpodoxima Proxetil, y puede variar en gravedad desde diarrea leve a colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon que lleva a sobrecrecimiento de C. difficile. C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de CDAD. Hypertoxin produciendo cepas de C. difficile causa aumento de la morbilidad y la mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir una colectomía. CDAD debe ser considerada en todos los pacientes que presenten diarrea después del uso de antibióticos. historia clínica cuidadosa es necesaria, ya que CDAD se ha informado de la aparición de más de dos meses después de la administración de agentes antibacterianos. Si CDAD se sospecha o confirma, puede ser necesario suspender el uso de antibióticos en curso no se dirige contra C. difficile. fluido y control adecuado de electrolitos, suplementos de proteínas, el tratamiento antibiótico de C. difficile. y la evaluación quirúrgica debe ser instituido como se indica clínicamente. Un esfuerzo concertado para supervisar para C. difficile en pacientes tratados con cefpodoxima con diarrea se llevó a cabo debido a un aumento en la incidencia de la diarrea asociada a C. difficile en los primeros ensayos en sujetos normales. C. difficile organismos o toxinas se informó en el 10% de los pacientes adultos tratados con cefpodoxima con diarrea; sin embargo, ningún diagnóstico específico de la colitis pseudomembranosa fue hecho en estos pacientes. En la experiencia post-comercialización fuera de los Estados Unidos, se han recibido informes de colitis pseudomembranosa asociada con el uso de cefpodoxima Proxetil. precauciones General: En pacientes con reducción transitoria o persistente en la producción de orina debido a la insuficiencia renal, la dosis diaria total de cefpodoxima proxetilo debe reducirse porque suero alta y prolongada concentraciones de antibióticos pueden ocurrir en tales individuos siguientes dosis habituales. Cefpodoxima, al igual que otras cefalosporinas, se debe administrar con precaución en pacientes que reciben tratamiento concomitante con diuréticos potentes. (Ver Dosis y administración). Al igual que con otros antibióticos, el uso prolongado de cefpodoxima Proxetil puede dar lugar a una proliferación de microorganismos no susceptibles. Repetida evaluación del paciente y rsquo; s condición es esencial. Si ocurre una superinfección durante el tratamiento, se deben tomar las medidas adecuadas. La prescripción de cefpodoxima proxetilo en ausencia de una infección bacteriana demostrado o se sospecha fuertemente o una indicación profiláctica es poco probable para proporcionar un beneficio para el paciente y aumenta el riesgo de desarrollo de bacterias resistentes a los fármacos. Información para los pacientes: Los pacientes deben ser informados de que los fármacos antibacterianos, incluyendo cefpodoxima Proxetil sólo deben usarse para tratar infecciones bacterianas. Ellos no tratan infecciones virales (por ejemplo, el resfriado común). Cuando cefpodoxima Proxetil se prescribe para tratar una infección bacteriana, los pacientes deben ser informados de que a pesar de que es común a sentirse mejor temprano en el curso del tratamiento, el medicamento debe tomarse según lo indicado. Saltarse las dosis o que no completó el curso completo de la terapia puede (1) disminuir la eficacia del tratamiento inmediato y (2) aumentar la probabilidad de que las bacterias desarrollen resistencia y no ser tratables por cefpodoxima Proxetil u otros fármacos antibacterianos en el futuro. La diarrea es un problema común causado por los antibióticos que generalmente termina cuando se interrumpe el antibiótico. A veces, después de comenzar el tratamiento con antibióticos, los pacientes pueden desarrollar heces acuosas y sanguinolentas (con o sin cólicos estomacales y fiebre), incluso tan tarde como dos o más meses después de haber tomado la última dosis del antibiótico. Si esto ocurre, los pacientes deben contactar a su médico tan pronto como sea posible. Interacciones con la drogas: Antiácidos: La administración concomitante de altas dosis de antiácidos (bicarbonato de sodio e hidróxido de aluminio) o H 2 bloqueadores reducen los niveles plasmáticos máximos de 24% a 42% y el grado de absorción en un 27% a un 32%, respectivamente. La velocidad de absorción no se ve alterada por estas medicaciones concomitantes. Oral anticolinérgicos (por ejemplo, propantelina) pico de retardo niveles plasmáticos (aumento del 47% en T max), pero no afectan el grado de absorción (AUC). El probenecid: Como con otros antibióticos beta-lactámicos, la excreción renal de cefpodoxima fue inhibida por probenecid y resultó en un aumento de aproximadamente 31% en el AUC y 20% de aumento en los niveles plasmáticos de cefpodoxima pico. fármacos nefrotóxicos: A pesar de que la nefrotoxicidad no se ha observado cuando cefpodoxima Proxetil se administra sola, se recomienda un seguimiento estrecho de la función renal cuando se cefpodoxima Proxetil se administra concomitantemente con compuestos de potencial nefrotóxico conocido. Drogas / pruebas de laboratorio Interacciones: Cefalosporinas, incluyendo cefpodoxima Proxetil, se sabe que inducen en ocasiones un Coombs directo positivo y rsquo; prueba. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: No se han realizado estudios en animales de carcinogénesis a largo plazo de cefpodoxima proxetilo. Estudios de mutagénesis de cefpodoxima, incluyendo la prueba de Ames con y sin activación metabólica, el ensayo de aberraciones cromosómicas, el ensayo de síntesis de ADN no programada, la recombinación mitótica y la conversión de genes, el ensayo de mutación genética hacia adelante y el ensayo de micronúcleos in vivo, fueron todos negativos. Efectos adversos sobre la fertilidad o la reproducción cuando se observaron 100 mg / kg / día o menos (2 veces la dosis humana basada en mg / m2) se administró por vía oral a ratas. El embarazo Categoría B del embarazo Cefpodoxima Proxetil era ni teratogénico ni embriotóxico cuando se administra a ratas durante la organogénesis a dosis de hasta 100 mg / kg / día (2 veces la dosis humana basada en mg / m 2) o a los conejos a dosis de hasta 30 mg / kg / día ( 1 a 2 veces la dosis humana basada en mg / m2). Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados de cefpodoxima Proxetil uso en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Trabajo y entrega: Cefpodoxima Proxetil no se ha estudiado para su uso durante el parto. El tratamiento debe ser administrado solamente si es estrictamente necesario. Madres lactantes: Cefpodoxima se excreta en la leche humana. En un estudio de mujeres en periodo de lactancia 3, los niveles de la cefpodoxima en la leche humana eran 0%, 2% y el 6% de los niveles séricos concomitantes a las 4 horas después de una dosis oral de 200 mg de cefpodoxima proxetilo. A las 6 horas después de la dosis, los niveles eran 0%, 9% y 16% de los niveles séricos concomitantes. Debido a la posibilidad de reacciones graves en lactantes, se debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Uso pediátrico: La seguridad y eficacia en niños no han sido establecidas menos de 2 meses de edad. Uso geriátrico: De los 3338 pacientes en estudios clínicos de dosis múltiples de cefpodoxima cefpodoxima comprimidos recubiertos con película, 521 (16%) fueron de 65 y más, mientras que 214 (6%) fueron de 75 y más. No se observaron diferencias generales en la eficacia o seguridad entre los pacientes ancianos y jóvenes. En los sujetos geriátricos sanos con función renal normal, cefpodoxima vida media en el plasma un promedio de 4,2 horas y la recuperación urinaria promedio de 21% después de una dosis de 400 mg se administra cada 12 horas durante 15 días. Otros parámetros farmacocinéticos se mantuvieron sin cambios con respecto a los observados en los sujetos más jóvenes sanos. El ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada con función renal normal no es necesario. Reacciones adversas Los comprimidos recubiertos con película (dosis múltiple): En ensayos clínicos utilizando dosis múltiples de cefpodoxima proxetil comprimidos recubiertos con película, 4696 pacientes fueron tratados con las dosis recomendadas de cefpodoxima (100 a 400 mg Q 12 horas). No hubo muertes o discapacidades permanentes pensado relacionados con la toxicidad del fármaco. Uno de ciento veintinueve (2,7%) pacientes la medicación interrumpieron el tratamiento debido a eventos adversos pensaron posible o probablemente relacionadas con la toxicidad del fármaco. Noventa y tres (52%) de los 178 pacientes que abandonaron el tratamiento (si el pensamiento relacionado con el tratamiento farmacológico o no) lo hicieron por trastornos gastrointestinales, náuseas, vómitos o diarrea. El porcentaje de pacientes tratados con cefpodoxima proxetilo que interrumpieron el fármaco del estudio debido a eventos adversos fue significativamente mayor a una dosis de 800 mg al día que a la dosis de 400 mg al día, o en una dosis de 200 mg diarios. Los eventos adversos pensaron posible o probablemente relacionadas a la cefpodoxima en ensayos clínicos de dosis múltiples (N = 4696 pacientes tratados con cefpodoxima) fueron: La incidencia mayor del 1%: Diarrea o deposiciones sueltas eran relacionados con la dosis: la disminución del 10,4% de los pacientes que recibieron 800 mg por día a 5,7% para los que recibieron 200 mg por día. De los pacientes con diarrea, 10% tenían C. difficile organismo o toxina en las heces. (Ver ADVERTENCIAS.) Náuseas 3,3% dentro de la vagina Infecciones por hongos 1% vulvovaginales Infecciones 1,3% Dolor abdominal 1,2% Dolor de cabeza 1% Incidencia menos del 1%: Por sistema del cuerpo en orden decreciente: Los eventos adversos pensamiento posible o probablemente relacionadas con cefpodoxima Proxetil que se produjo en menos del 1% de los pacientes (N = 4696) Del cuerpo - las infecciones por hongos, distensión abdominal, malestar general, fatiga, astenia, fiebre, dolor de pecho, dolor de espalda, escalofríos, dolor generalizado, anormal pruebas microbiológicas, moniliasis, absceso, reacción alérgica, edema facial, infecciones bacterianas, infecciones parasitarias, edema localizado, el dolor localizado. Cardiovascular - insuficiencia cardíaca congestiva, migraña, palpitaciones, vasodilatación, hematoma, hipertensión, hipotensión. Digestivo - vómitos, dispepsia, sequedad de boca, flatulencia, pérdida del apetito, estreñimiento, candidiasis bucal, anorexia, eructos, gastritis, úlceras en la boca, trastornos gastrointestinales, trastornos rectales, trastornos de la lengua, trastornos dentales, aumento de la sed, lesiones orales, tenesmo, la garganta seca , dolor de muelas. Sistema hemático y linfático - anemia. Metabólico y nutricional - deshidratación, gota, edema periférico, aumento de peso. Nervioso - mareos, insomnio, somnolencia, ansiedad, temblores, nerviosismo, infarto cerebral, cambios en el sueño, problemas de concentración, confusión, pesadillas, parestesia, vértigo. Respiratorio - asma, tos, epistaxis, rinitis, sibilancias, bronquitis, disnea, derrame pleural, neumonía, sinusitis. Piel - urticaria, exantema, prurito sitio no aplicación, diaforesis, erupción maculopapular, dermatitis fúngica, descamación, sitio de la no aplicación de la piel seca, pérdida de cabello, erupción vesiculobullosa, quemaduras solares. Órganos de los sentidos - alteraciones del gusto, irritación de los ojos, pérdida del gusto, tinnitus. Urogenital - hematuria, infecciones del tracto urinario, metrorragia, disuria, frecuencia urinaria, nicturia, la infección del pene, la proteinuria, dolor vaginal. Gránulos para suspensión oral (dosis múltiple): En los ensayos clínicos con dosis múltiples de gránulos cefpodoxima cefpodoxima para suspensión oral, 2128 pacientes pediátricos (93% de los cuales eran menores de 12 años de edad) fueron tratados con las dosis recomendadas de cefpodoxima (10 mg / kg / día Q 24 horas o divididos Q 12 horas a una dosis máxima de un adulto equivalente). No hubo muertes o discapacidades permanentes en ninguno de los pacientes en estos estudios. Veinticuatro pacientes (1,1%) la medicación interrumpieron el tratamiento debido a eventos adversos pensaron posible o probablemente relacionadas con el fármaco en estudio. En primer lugar, estas suspensiones fueron por trastornos gastrointestinales, por lo general, vómitos, diarrea o erupciones cutáneas. Los eventos adversos relacionados pensaron posible o probablemente, o con una relación desconocida a la cefpodoxima Proxetil para suspensión oral en ensayos clínicos de dosis múltiples (N = 2128 pacientes tratados con cefpodoxima) fueron los siguientes: La incidencia mayor del 1%: La incidencia de la diarrea en bebés y niños pequeños (edad entre 1 mes y 2 años) fue del 12,8%. La dermatitis del pañal / erupciones en la piel por hongos 2% (incluye la moniliasis) La incidencia de la dermatitis del pañal en lactantes y niños pequeños fue del 8,5%. Otras erupciones en la piel Vómitos 1,8% 2,3% Incidencia menos del 1%: Cuerpo: Localizada dolor abdominal, calambres abdominales, dolor de cabeza, monilia, dolor abdominal generalizado, astenia, fiebre, infección por hongos. Digestivo: náuseas, monilia, anorexia, sequedad de boca, estomatitis, colitis pseudomembranosa. Hemático & amp; Linfático: Trombocitopenia, Coombs directo positivo y rsquo; prueba, eosinofilia, leucocitosis, leucopenia, tiempo de tromboplastina parcial prolongado, púrpura trombocitopénica. Metabólica & amp; Nutricional: el aumento de SGPT. Nervioso: Alucinaciones, hiperquinesia, nerviosismo, somnolencia. Respiratorio: La epistaxis, rinitis. Piel: moniliasis la piel, urticaria, dermatitis por hongos, acné, dermatitis exfoliativa, erupción maculopapular. Órganos de los sentidos: alteración del gusto. Los comprimidos recubiertos con película (dosis única): En los ensayos clínicos usando una dosis única de cefpodoxima proxetil comprimidos recubiertos con película, 509 pacientes fueron tratados con la dosis recomendada de cefpodoxima (200 mg). No hubo muertes o discapacidades permanentes pensado relacionados con la toxicidad del fármaco en estos estudios. Los eventos adversos pensaron posible o probablemente relacionadas a la cefpodoxima en ensayos clínicos de una sola dosis realizados en los Estados Unidos fueron: La incidencia mayor del 1%: Náuseas 1,4% Diarrea 1,2% Incidencia menos del 1%: Sistema nervioso central. Mareos, dolor de cabeza, síncope. Gastrointestinales: dolor abdominal. cambios significativos de laboratorio que han sido reportados en pacientes adultos y pediátricos en los ensayos clínicos de cefpodoxima Proxetil, sin tener en cuenta la relación de drogas, fueron los siguientes: Hepático. aumentos transitorios de la AST (SGOT), ALT (SGPT), GGT, fosfatasa alcalina, bilirrubina, y LDH. Hematológicas. Eosinofilia, leucocitosis, linfocitosis, granulocitosis, basofilia, monositosis, trombocitosis, disminución de la hemoglobina, disminución del hematocrito, leucopenia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia, trombocitemia, Coombs positivo y rsquo; prueba, y PT prolongada, y PTT. Serum Chemistry. Hiperglucemia, hipoglucemia, hipoalbuminemia, hipoproteinemia, hiperpotasemia e hiponatremia. Renal. Los aumentos de BUN y creatinina. La mayoría de estas alteraciones fueron transitorias y sin relevancia clínica. Se han notificado las siguientes reacciones adversas graves: reacciones alérgicas incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme y reacciones enfermedad del suero, la colitis seudomembranosa, diarrea con sangre y dolor abdominal, colitis ulcerosa, rectorragia con hipotensión, shock anafiláctico, aguda lesión hepática, la exposición intrauterina con aborto involuntario, nefritis purpuric, infiltrado pulmonar con eosinofilia, y dermatitis de los párpados. Una muerte se atribuyó a la colitis pseudomembranosa y coagulación intravascular diseminada. Cefalosporina Clase Etiquetado: Además de las reacciones adversas mencionadas anteriormente que se han observado en pacientes tratados con cefpodoxima Proxetil, las reacciones adversas y pruebas de laboratorio alterados se ha informado de antibióticos de la clase cefalosporina siguiente: Las reacciones adversas y pruebas de laboratorio anormales. La disfunción renal, nefropatía tóxica, disfunción hepática incluyendo colestasis, anemia aplásica, anemia hemolítica, la reacción de la enfermedad del suero, hemorragia, agranulocitosis y pancitopenia. Varias cefalosporinas han sido implicados en el desencadenamiento de convulsiones, en particular en pacientes con insuficiencia renal cuando la dosis no se redujo. (Ver Dosis y vía de administración y la sobredosificación.) Si se producen convulsiones asociadas con la terapia con medicamentos, el fármaco debe interrumpirse. El tratamiento anticonvulsivo se puede dar si está clínicamente indicado. La sobredosis En estudios de toxicidad aguda de roedores, una dosis oral única de 5 g / kg no produjo efectos adversos. En caso de reacción tóxica grave de sobredosis, la hemodiálisis o diálisis peritoneal pueden ayudar en la eliminación de la cefpodoxima a partir del cuerpo, particularmente si la función renal está comprometida. Los síntomas tóxicos como consecuencia de una sobredosis de antibióticos beta-lactámicos pueden incluir náusea, vómito, malestar epigástrico y diarrea. Cefpodoxima Proxetil Dosis y Administración tabletas cefpodoxima cefpodoxima se deben administrar por vía oral con alimentos para mejorar la absorción. (Ver Farmacología clínica). Las dosis recomendadas, duraciones del tratamiento, y la población de pacientes aplicables son como se describen en la siguiente tabla: Los adultos y adolescentes (menores de 12 años y mayores): Tipo de infección Los pacientes con disfunción renal: Para los pacientes con insuficiencia renal grave (& lt; 30 ml min despacho / creatinina), los intervalos de dosificación debe aumentarse a Q 24 horas. En los pacientes mantenidos en hemodiálisis, la frecuencia de la dosis debe ser 3 veces / semana después de la hemodiálisis. Cuando sólo el nivel de creatinina en suero está disponible, la siguiente fórmula (basada en el sexo, peso y edad del paciente) se puede usar para estimar la depuración de creatinina (ml / min). Para esta estimación sea válido, el nivel de creatinina sérica debe representar un estado estable de la función renal. Machos: Peso (kg) x (140 - edad) (ml / min) x creatinina sérica 72 (mg / 100 ml) Hembras: 0,85 x encima de su valor (ml / min) Los pacientes con cirrosis: cefpodoxima farmacocinética en pacientes cirróticos (con o sin ascitis) son similares a los de los sujetos sanos. El ajuste de dosis no es necesaria en esta población. ¿Cómo se suministra cefpodoxima Proxetil Cefpodoxima cefpodoxima Tablets, USP 100 mg son la luz naranja amarillento, tabletas elípticas, recubiertos con película y grabados con lsquo; C & rsquo; por un lado y Y lsquo; 61 y rsquo; Por otro lado. 20 botellas de NDC 16714-394-01 Cefpodoxima cefpodoxima Tablets, USP 200 mg son comprimidos de color rojo coral, elíptica, recubiertos con película y grabados con lsquo; C & rsquo; por un lado y Y lsquo; 62 y rsquo; Por otro lado. 20 botellas de NDC 16714-395-01 Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F); excursiones permitidas a 15 & deg; a 30 y grado; C (59 & deg; a 86 y el grado; F) [ver Temperatura ambiente controlada USP]. Distribuir en recipiente hermético, resistente a la luz. Reemplace la tapa de forma segura después de cada apertura. Referencias Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Los métodos para la dilución de las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos de las bacterias aerobias; Norma aprobada - Novena Edición. documento CLSI M07-A9, Clínicos y de Laboratorio de Normas, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EE. UU., 2012. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Normas para realizar las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos; Vigésimo tercer Suplemento Informativo. documento CLSI M100-S23. documento CLSI M100-S23, Clínicos y de Laboratorio de Normas, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EE. UU., 2013. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Normas para realizar las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos con discos de difusión; Aprobado Standard & ndash; Undécima Edición documento CLSI M02-A11, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EE. UU., 2012. Ensayos clínicos En dos doble ciego, 2: 1 aleatorios, ensayos comparativos realizados en adultos en los Estados Unidos, cefpodoxima Proxetil se comparó con otros antibióticos beta-lactámicos. En estos estudios, las siguientes tasas de erradicación bacteriana se obtuvieron a 5 a 9 días después de la terapia: Fabricado por: Aurobindo Pharma Limited Chitkul (V) -502 307, India. PAQUETE DE LA ETIQUETA-PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 100 mg (20 Tablas de la botella) R x solamente NDC 16714-394-01 cefpodoxima cefpodoxima Tablets, USP 100 mg * 20 tabletas Northstar Rx LLC PAQUETE DE LA ETIQUETA-PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 200 mg (20 Tablas de la botella) R x sólo NDC 16714-395-01 cefpodoxima cefpodoxima Tablets, USP 200 mg * 20 Tablas Northstar Rx LLC
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